2020年初级药师药师知识点归纳总结

执业药师知识点酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类药物最易引起水解反应。这时的水解主要是指分子型水解,水解后使分子结构发生变化,反应速度一般比较缓慢,但在H+或OH-催化下反应速度加快,中华医学学习网|收集整理初级药师药物化学辅导精华并趋于完全。

(一)酯类药物的水解

酯类药物在水溶液中易水解,在H+、OH-或广义酸碱的催化下,水解反应会加快。

阿司匹林不仅在水溶液中水解,就是在固体状态下由于吸收空气中的水分也能发生水解。

盐酸普鲁卡因水解速度较为缓慢,在偏酸性条件下较为稳定,在pH3.4-3.6时最稳定;在碱性条件下水解,生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇失去药效;水解后的对氨基苯甲酸又可氧化,生成有色物质,同时在一定条件下又能脱羧,生成有毒的苯胺。

这类药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、普鲁苯辛、阿托品、氢溴酸后马托品、硝酸毛果芸香碱、华法林钠等。

(二)酰胺类药物的水解

酰胺类药物的水解一般比酯类药物水解难,但在一定条件下,也可水解生成相应的酸和氨基化合物。这类药物有青霉素、氯霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。酰脲和内酰脲、酰肼类药物、肟类药物也能被水解。

青霉素水溶液室温贮存7天,效价失去约80%,青霉素G钾在pH6.5时最稳定。

氨苄青霉素水溶液最稳定的pH为5.8,pH为6.6时,半衰期为39天,所以,宜制成固体剂型,临用前用0.9%氯化钠溶液溶解后输液。

氯霉素的干燥粉末很稳定,可密闭保持二年而不失效;但其水溶液易水解,在pH7以下,主要为酰胺水解;在pH6时最稳定,pH小于2或大于8皆能加速水解反应;磷酸盐、枸橼酸盐、醋酸盐等缓冲液能促进其水解,故配制滴眼剂时,选用硼酸缓冲液为宜。

巴比妥类本身较稳定,不易水解;但其钠盐的水溶液可与空气中二氧化碳作用生成巴比妥酸的沉淀,生成无效的烃乙酰脲沉淀。10%苯巴比妥钠水溶液用安瓿灌装,在室温下贮存有效期为47天;用80%丙二醇为溶媒制成的水溶液有效期可达3年,但刺激性增加。

(三)甙类药物的水解

甙类药物一般较易水解,水解后生成糖和甙元或次生甙。

阿糖胞苷、维生素B、安定、碘苷等均易水解。

药物的名称

药物的名称包括药物的通用(正式)名、化学名及商品名。

列入国家药品标准的药品名称为药品通用名称,又称为药品法定名称,中国药典收载的中文药品名称均为法定名称。若该药物在世界范围内使用,则采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances,INN)。中华医学学习网|收集整理它是新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称,不受专利和行政保护,初级药师药物化学辅导精华也是文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称。

药物的化学名是根据药物的化学结构进行命名而得。

药物的商品名是制药公司为保护自己开发产品的生产权或市场占领权,利用商品名以促进药品的使用而使用的药物名称,药物商品名称经工商行政管理部门批准成为该药品的专用商品名称,受到保护,故又称专利名。

盐酸普鲁卡因

又名奴佛卡因。

盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。

盐酸普鲁卡因结构中酯键可发生水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,在一定条件下,对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。

盐酸普鲁卡因结构中具有芳伯氨基,容易氧化变色,pH值,温度,紫外线、氧和金属离子均可加速氧化变色。(主管药师辅导精华辅导精华)本品水溶液在pH3.0~5.0间较稳定。故配制盐酸普鲁卡因注射液时,一般需加酸调pH3.3~5.5之间,并严格控制灭菌温度和时间,以100℃流通蒸气灭菌30min为宜,并应注意遮光,密闭保存。

本品结构中的芳伯氨基在稀盐酸中,与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性β-萘酚发生偶合反应,生成猩红色的偶氮化合物。

盐酸普鲁卡因为局部麻醉药。作用强,毒性小,且无成瘾性,但穿透力较弱,临床上主要作浸润麻醉、神经传导阻滞等。

盐酸氯丙嗪

又名冬眠灵。

盐酸氯丙嗪为白色结晶性粉末,有微臭,味极苦,易溶于水,水溶液显酸性。本品具吩噻嗪环,在空气和日光中放置,易被氧化生成红色的醌型和亚砜化合物。故本品注射液中常加入对氢醌、初级药师药物化学辅导精华焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧化剂,并充氮气,中华医学学习网|收集整理且不能高压灭菌,以防止氧化变质。

盐酸氯丙嗪主要用于精神分裂症、躁狂症、人工冬眠及低温麻醉等。

盐酸氯胺酮

盐酸氯胺酮为白色结晶性粉末,易溶于水,分子中含有手性碳原子,具有旋光性,右旋体活性强,药用为外消旋体。

盐酸氯胺酮为静脉麻醉药,亦有镇痛作用。初级药师药物化学辅导精华本品麻醉作用时间短中华医学学习网|收集整理,作用快,常用于短小手术、诊断检查操作、麻醉诱导及麻醉辅助等。

烯醇类药物的氧化

代表药物是维生素C,分子中含有两个烯醇基,极易氧化,且在有氧和无氧条件下均易氧化。

金属离子对维生素C的氧化有明显的催化作用,中华医学学习网|收集整理初级药师药物化学辅导精华特别是铜离子,2×10-4摩尔浓度的铜离子,就能使氧化反应速度增大一万倍,维生素C溶液最稳定的pH为5.8-6.2,所以,其制剂中加入抗氧剂如焦亚硫酸钠、金属离子络合剂EDTA等对稳定性有利。

溶解作用原理

溶解的一般规律为:相似者相溶,指溶质与溶剂极性程度相似的可以相溶。按照极性(介电常数ε)大小,溶剂可分为极性(ε=30~80),半极性(ε=5~30)、中华医学学习网|收集整理非极性初级药师药物化学辅导精华(ε=0~5)三种。溶质分为极性物质和非极性物质。

溶质能否在溶剂中溶解,除了考虑两者的极性外,对于极性溶剂来说,溶质和溶剂之间形成氢键的能力对溶解的影响比极性更大。

液体制剂特点

①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;②给药途径多,可以内服,也可以外用;③易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。但液体制剂还存在以下不足:中华医学学习网|收集整理①药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;③水性液体制剂容易霉变,需加人防腐剂;④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题

增溶剂

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温类)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘类)等。中华医学学习网|收集整理被增溶的物质称为增溶质。每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。

助溶剂

助溶剂系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物,与药物形成络合物,如碘在水中溶解度为1:2950,如加适量的碘化钾,可明显增加碘在水中溶解度,中华医学学习网|收集整理能配成含碘5%的水溶液。碘化钾为助溶剂,增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI3。

巴比妥类结构理化通性

巴比妥类是丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物,巴比妥酸本身无活性,初级药师药物化学辅导精华C5位上的两个氢原子都被烃基取代后才具有活性,由于取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强弱也不同。

(1)弱酸性:巴比妥药物因具“-C0-NH-C0-”结构,中华医学学习网|收集整理能形成烯醇型,故显弱酸性;可与碳酸钠或氢氧化钠生成水溶性盐,可供配制注射液用,因本类药物的酸性比碳酸弱,其钠盐水溶液遇空气中的二氧化碳或遇酸性药物会析出巴比妥酸沉淀。

(2)水解性:巴比妥类药物的钠盐不稳定,很易水解,甚至在吸湿的情况下也能分解成无效的物质。故本品的钠盐要做成粉针,并忌与酸性药物配伍使用。

(3)成盐反应:巴比妥类分子中含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应,形成有色或不溶性的配合物,可供鉴别用。

1)与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

2)与吡啶和硫酸铜反应生成紫色的配合物。

对乙酰氮基

又名扑热息痛。

对乙酰氮基酚为白色结晶性粉末,空气中稳定,微溶于水,初级药师药物化学辅导精华易溶于热水。本品水溶液稳定,但由于含酰胺键,酸和碱可催化其水解,水解产物对氨基酚在酸性条件下可与亚硝酸钠作用生成重氮盐,再加碱性β-蔡酚试剂偶合生成红色的偶氮化合物,可供鉴别。

对乙酰氮基酚可用于解热镇痛,但无抗炎抗风湿作用,毒性较阿司匹林低,适合儿童应用。

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